Главная Мода и стиль Что такое урсодезоксихолевая кислота. Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid). Применение урсодеоксихолевой кислоты беременными и кормящими матерями

Что такое урсодезоксихолевая кислота. Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid). Применение урсодеоксихолевой кислоты беременными и кормящими матерями

Любые болезни печени и желчного пузыря опасны и могут доставить немало неприятностей человеку. Очень важно вовремя обратиться к доктору, провести диагностику организма и неотклоняться от назначенного лечения. Сегодня мы разберем популярный препарат, имеющий название Урсодезоксихолевая кислота.

Этот лекарственный препарат относят в категорию гепатопротекторов. Благодаря своему влиянию на организм человека, средство эффективно борется со множеством заболеваний органов желчной системы, печени и пищеварения, а также применяется в целях профилактики различных патологий.

Название препарат происходит от наименования основного компонента, который содержится в структуре медикамента. На фармацевтическом рынке урсодезоксихолевую кислоту можно встретить и в лекарствах с другими названиями, например, Урсосан , Урсофальк и т.д.

В статье мы рассмотрим инструкцию по применению медикамента, показания и противопоказания к лечению и другие особенности его использования. В конце статьи вы найдете аналоги препарата, а также отзывы о нем от людей, успевших испытать его действия на практике.

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота выпускается в капсулах. Стенки их желатиновые белого цвета, внутри порошок такого же цвета. Вкус лекарства - горький.

Уложены капсулы в блистеры, которые фасуются в картонные коробки. В одной коробке может содержаться от 10 до 120 капсул.

Фармакологическое действие

Урсодезоксихолевая кислота является первичной желчной кислотой, которая присутствует в организме человека в небольших количествах ≈ 5% от общего количества желчных кислот . Благодаря ей медикамент способен оказывать иммуномодулирующий, желчегонный, холелитолитический, гипохолестеринемический, а также гепатопротекторный эффект.

Лекарство способно стабилизировать мембраны в клетках печени, желчных протоках, оказывает непосредственное защитное действие на них. Ввиду этого эффекта уменьшается содержание токсичных кислот, происходит уменьшение всасывания холестерина в кишечнике и насыщенности им желчи, увеличивает его растворимость. В результате всего холестериновые камни эффективно разрушаются, а возможность образования новых предупреждается и т.д.

Начинается оказывать свой лечебный эффект уже через 1-3 часа после перорального приема . Выводится с калом, 1% с мочой. Часть кислоты, которая не успела усвоиться, расщепляется бактериями в толстой кишке до образования литохолевой кислоты, выводится которая также через кал.

Показания к применению

Урсодезоксихолевая кислота эффективна в лечении заболеваний желчной системы и печени, поэтому имеет широкие показания к ее использованию:

хронический активный гепатит с холестазом;
гепатит острого типа;
кистозный фиброз;
врожденная билиарная атрезия;
билиарный рефлюкс-эзофагит;

воспаление слизистой желудка;
билиарные расстройства при холецистопатии и ДЖВП;
профилактика и лечение холестаза, который возник вследствие приема гормональных противозачаточных;
нормализация работы печени у лиц, которые получают терапию цитостатиками;
улучшение работы печени вследствие алкогольной интоксикации ;
при пересадке печени и других органов.

Помимо всего вышесказанного кислота эффективно удаляет холестериновые камни в желчной системе. Особенно тогда, когда терапию методом хирургии или эндоскопии проводить нельзя. Также удаляет камни, размер которых не превышает 1,5-2 см , после экстракорпоральной или механической ударно-волновой терапии.

Дозировка

Корректную и правильную дозировку устанавливает врач, который также прописывает курс лечения. Стандартная схема применения до 10 мг на 1 кг человека в сутки. В случае, если назначают суточную дозу, то принимают ее однократно в вечернее время.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном лечении вместе с циклоспорином способен увеличивать его всасывание и повышать концентрацию в крови. Существуют также случаи уменьшения содержания в крови ципрофлоксацина, который получал урсодезоксихолевую кислоту.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат имеет следующие ограничения в применении:

особую чувствительность к составу;
рентгеноположительные желчные камни, которые имеют высокое содержание кальция;
неработающий желчный пузырь;
воспалительные патологии в желчной системе и кишечнике острого характера;
почечная и/или печеночная недостаточность выраженного характера;
воспаление поджелудочной железы;
период беременности и кормления;
дети до 3 лет.

Побочные эффекты

Среди побочных реакций возможно:

повышение активности печеночных показателей;
появление зуда на коже;
проявление аллергических реакций.

Реже наблюдается диарея и кальцинирование желчных камней.

(3альфа,5бета,7бета)-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота

Химические свойства

Данное химическое соединение – гидрофильная, не цитотоксичная желчная кислота, эпимер хенодезоксихолевой кислоты . Ursodeoxycholic acid — это не очень агрессивная жк, которая в норме содержится в человеческой желчи и составляет порядка 1-5% от всех желчных к-т, которые обнаруживаются в организме. Молекулярная масса вещества = 392,6 грамм на моль. По внешнему виду – это желтоватый мелкий порошок, которых состоит и кристаллов, на вкус горький. Средство хорошо растворяется в этаноле и ледяной уксусной к-те, практически не растворимо в воде. Выпускается в виде капсул для приема внутрь и суспензии для детей.

Фармакологическое действие

Желчегонное, иммуномодулирующее, гепатопротекторное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урсодезоксихолевая Кислота обладает способностью стабилизировать мембраны гепатоцитов, снижать концентрацию гидрофобных, токсичных кислот, замедлять процессы всасывания в кишечнике. Вещество обладает цитопротекторным и гипохолестеринемическим действием, замедляет гибель клеток от воздействия токсичных жирных к-т .

Лекарственное средство эффективно при лечении билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита, связывает аполярные желчных кислоты . Вещество обладает способностью образовывать двойные молекулы, которые хорошо встраиваются в клеточные мембраны и стабилизируют их, клетки становятся невосприимчивы к действию цитотоксичных мицелл. Средство способствует растворению желчных камней за счет сдвига концентрации и желчных к-т, предотвращает появление новых конкрементов. Токсичные кислоты быстро эвакуируются с помощью кишечника с каловыми массами.

Урсодезоксихолевая Кислота нормализует работу Т-киллеров (), угнетает экспрессию HLA-антигенов , расположенных на мембранах гепатоцитов . Средство замедляет развитие фиброза при первичном , муковисцидозе или алкогольном стеатогепатите . Снижается риск развития варикозного расширения вен пищевода.

После приема внутрь лекарство подвергается абсорбции в тощей кишке, где происходит его пассивная диффузия. Максимальная концентрация средства наблюдается в течение 1-3 часов. У соединения высокая степень связи с белками плазмы, порядка 70% у здоровых пациентов. При систематическом приеме вещество заменяет около половины от общего количества желчных к-т в крови.

В тканях печени лекарство связывается с таурином и , образую конъюгаты, которые выводятся в системный кровоток. Лечебный эффект от приема средство зависит от дозировки. Вещество преодолевает плацентарный барьер, выводится с калом. Менее 1% экскретируется с мочой.

Показания к применению

Лекарство назначают:

от холестериновых камней в желчном пузыре и общем желчном протоке при невозможности эндоскопического и хирургического лечения;
для ликвидации холестериновых камней диаметром не более 2 см после проведения механической или экстракорпоральной литотрипсии ;
при лечении первичного билиарного ;
при хроническом с холестатическим синдромом;
пациентам с муковисцидозом печени , острым гепатитом или врожденной атрезией желчного протока;
при и рефлюкс-эзофагите ;
для лечения билиарного диспептического синдрома при дискинезии или холецистопатии ;
в качестве профилактического средства и для лечения холестатического синдрома , возникающего вследствие лечения гормональными противозачаточными средствами;
на фоне лечения цитостатиками, при алкогольном поражении печени;
в рамках комплексного лечения после трансплантации печени и других органов.

Противопоказания

УДХК противопоказана к приему:

при острых воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей и желчного пузыря;
пациентам с циррозом печени при сосудистой и паренхиматозной декомпенсации;
при болезни Крона , неспецифическом ;
больным с тяжелыми нарушениями в работе почек;
при на вещество.

Побочные действия

Могут наблюдаться: высыпания и зуд на коже, рост активности печеночных ферментов, аллергия , тошнота, дискомфорт и боли в эпигастральной области.

Редко развивается , декомпенсация цирроза печени и кальцинирование желчных камней.

Урсодезоксихолевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты принимают внутрь, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Как правило, суточная доза рассчитывается по 10 мг на кг веса. Лекарство принимают один раз, в послеобеденное время. Продолжительность проведения терапии зависит от показаний и схемы лечения.

Передозировка

Нет сведений о передозировке лекарством.

Взаимодействие

При сочетании УДХК с наблюдается непредсказуемое увеличение абсорбции и рост плазменной концентрации циклоспорина в крови.

Существует риск снижения эффективность и концентрации в плазме на фоне лечения данным средством.

В сочетании с , алгелдратом и замедляется абсорбция лекарства.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Для устранения камней в желчном пузыре с помощью Урсодезоксихолевой Кислоты необходимо, чтобы камни были холестериновые, размером не более 20 мм, желчный пузырь сохранял свои функции, чтобы половина пузыря оставалась свободной. Также камни не должны блокировать желчный проток.

При беременности и лактации

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов во время и кормления грудью ограничены.

Лекарство может быть назначено лечащим врачом, при условии, что потенциальная польза от терапии превышает потенциальный вред для ребенка. Нет данных о том, выделяется ли средством с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Урсодезоксихолевой Кислоты)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует широкий выбор препаратов Урсодезоксихолевой Кислоты. Препараты, которые содержат лекарство в качестве основного активного компонента: Урсосан , Эксхол , Гринтерол , Урсором Ромфарм , Урсомик , Урсолит .

Урсодезоксихолевая кислота - синтезированная гидрофильная монокарбоновая гидроксикислота. Ее применяют в качестве комплексной терапии гепатитов, при нарушениях моторики желчевыводящих путей, различных патологиях пищеварительного тракта.

Что такое урсодезоксихолевая кислота?

УДХК - неагрессивный природный компонент желчи человека. В норме она вырабатывается в организме в количестве 1-5 %. Вещество обладает схожим строением с хенодезоксихолевой кислотой, но имеет различия по пространственному расположению атомов.

Изначально вещество предназначалось для растворения конкрементов, образующихся в желчевыводящих путях и для лечения воспаления желудка, при котором нарушается пищеварительный процесс (рефлюкс-гастрит). На сегодня препарат считается наиболее эффективным при лечении холестатических болезней печени. Также лекарственные средства, содержащие УДХК, используют для снижения повреждающего действия токсичной дезоксихолевой кислоты.

Лекарственное действие

Препарат обладает иммуномодулирующим, гепатопротективным, желчегонным действием. Согласно инструкции, урсодезоксихолевая кислота повышает устойчивость эластической структуры гепатоцитов и холангиоцитов. Воздействуя на портально-билиарное циклическое обращение желчных кислот, уменьшает концентрацию токсичных веществ.

Препарат обладает гипохолестеринемическим действием, которое обусловлено снижением всасывания полициклического липофильного спирта (холестерина). Сдерживает гибель клеток, вызванную ядовитыми желчными кислотами.

За счет подавления поглощения в кишечнике, ингибирования синтеза в печени и снижения секреции сокращается насыщенность желчи, вырабатываемой печенью, холестерином.

УДХК снижает способность желудочного сока, движущегося в обратном направлении, разрушать клеточные мембраны. Урсодезоксихолевая кислота способна стабилизировать и снижать восприимчивость к действию мицелл, осуществляющих растворение поврежденных клеток.

Препарат растворяет уже образованные холестериновые желчные конкременты и предотвращает формирование новых. Способствует формированию желчеотделения, что приводит к стимулированию выведения вредных желчных кислот.

В каких случаях назначают средство

Лекарство назначают и в профилактических целях для предотвращения заболеваний печени при применении гормональных средств контрацепции и противоопухолевых лекарств.

Противопоказания

В ходе клинических исследований было выявлено, что применение препарата «Урсодезоксихолевая кислота» при ряде заболеваний вызывает тяжелые побочные эффекты. В связи с этим назначение его противопоказано в следующих случаях:

при повышенной чувствительности к компонентам средства;
в острых формах воспалительных заболеваний желчного пузыря;
при заболевании желчных путей и кишечника в острой стадии;
наличии обызвествленных желчных конкрементов;
циррозе печени в терминальной стадии;
дисфункции почек;
выраженных нарушениях функциональности поджелудочной железы.

Если пациент страдает каким-либо из этих заболеваний, об этом необходимо сообщить доктору.

Ограничения к применению

Помимо противопоказаний, лекарственное средство имеет ряд ограничений. На них ориентируется врач при определении схемы и способов применения вещества:

Детский возраст. Лечение у детей осуществляется под строгим контролем педиатра или другого специалиста. Доза корректируется по ходу терапии, в зависимости от эффективности и реакции организма ребенка на медикамент.
Применение препарата при беременности возможно, если терапия не опасна для плода. Исследований в отношении безопасности использования УДХК у будущих матерей не проводилось.
При кормлении грудью препарат принимают осторожно. О проникновении лекарственного вещества в грудное молоко ничего не известно.

Урсодезоксихолевая кислота: инструкция по применению

Способ и дозировка определяются врачом индивидуально. В процессе лечения схема использования может корректироваться специалистом. Обо всех изменениях состояния необходимо сразу сообщать врачу, чтобы он мог оценить проблему и при необходимости отменить или заменить лекарственное средство.

Взрослым назначают таблетки или капсулы. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела пациента. Рекомендованная доза - 10 мг на 2 кг веса в сутки.

Детям с 3 лет из-за трудностей при проглатывании капсул и таблеток рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Лекарство принимают один раз в день в вечернее время. Капсулы и таблетки проглатывают целиком, запивая обычной водой.

Врач обычно предупреждает сразу о том, что лечение продолжительное и составляет от полугода до двух лет. Во избежание рецидива холелитиаза курс продолжают в течение 2-3 месяцев после растворения конкрементов.

Эффективность терапии оценивают с помощью ультразвукового сканирования и рентгенологии через каждые 6 месяцев. Если в ходе обследования выявляют обызвествление камней, лечение прекращают.

Взаимодействие препарата с другими медикаментами

На лекарственный эффект препарата «Урсодезоксихолевая кислота» могут повлиять различные средства. Поэтому, если пациент принимает какие-то медикаменты, он должен сообщить об этом врачу:

Лекарства, предназначенные для терапии кислотозависимых патологий желудочно-кишечного тракта («Ренни», «Викаир»), а также «Колестирамин» и «Колестипол» снижают всасывание УДХК и ослабляют ее эффективность.
Препараты, снижающие концентрацию липидов («Клофибрат», «Полифепан»), эстрогены, прогестины снижают способность кислоты растворять холестериновые желчные камни.

Особые указания

Положительные результаты от терапии пациенты получают, если размеры желчных конкрементов у них не превышают 1,5-2 см.

Если применяют препараты УДХК более одного месяца, необходимо осуществлять контроль содержания печеночных ферментов, участвующих в трансаминировании, щелочной фосфатазы, билирубина, а также гамма-глутамилтрансферазы в крови.

При продолжительной терапии у пациентов с первичным склерозирующим холангитом препарат может вызвать тяжелые побочные действия. Если в ходе лечения наблюдается диарея, то следует снизить дозировку.

Препараты, содержащие УДКВ

Ввиду серьезности патологий, для лечения которых предназначено средство, а также большого числа противопоказаний и побочных действий, назначать препарат должен только доктор. Фармацевтические компании впускают лекарство в разных формах, среди которых несложно подобрать оптимальную.

Перечень подходящих средств:

При подборе дженериков УДКХ необходимо вначале ознакомиться с прилагающейся к ним инструкцией. Аналоги «Урсодезоксихолевой кислоты»отличаются не только названием, ценой, производителем, они содержат дополнительные компоненты, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Список названных препаратов выглядит так:

Урсодезоксихолевая кислота с успехом применяется для лечения заболеваний печени, имеющих затруднения тока желчи у детей и взрослых. Врачи довольно часто назначают это средство, т. к. оно считается стандартом терапии данных заболеваний.

В последнее время для лечения различных поражений печени все чаще применяется урсодезоксихолевая кислота. Инструкция по применению данного химического соединения указывает на его эффективность при многих серьезных заболеваниях. Что же это за вещество? Для чего предназначена урсодезоксихолевая кислота? В каких продуктах она присутствует?

Описание

Урсодезоксихолевая кислота, применение которой основано на ее происхождении и свойствах, представляет собой бело-желтый кристаллический порошок. Он имеет горький вкус. Это вещество в нормально функционирующем организме человека вырабатывается в небольших количествах. Его удельный вес составляет примерно 5% от общей массы желчных кислот. Оно является гидрофильным и не обладает цитотоксичностью. Данное химическое соединение растворимо в спирте и уксусной ледяной кислоте, малорастворимо в хлороформе и практически нерастворимо в воде. Урсодезоксихолевая кислота в продуктах не содержится. Она обнаружена в желчном пузыре

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) являет собой эпимер хенодеоксихолевой кислоты. Первоначально ее начали использовать для терапии рефлюкс-гастрита и расщепления желчных камней. Со временем ее стали применять и при многих других заболеваниях. УДКХ считается наиболее безопасной

Действие урсодезоксихолевой кислоты

На сегодняшний день применение УДКХ является стандартом терапии различных холестатических болезней печени с аутоиммунной составляющей. Механизм действия этого средства заключается в стабилизации клеток этого органа. Его молекулы могут встраиваться в мембраны печеночных клеток - гепатоцитов. Благодаря этому они способны делать их более устойчивыми к действию агрессивных факторов. Это гепатопротекторное средство имеет желчегонное действие. УДКХ сокращает синтез холестерина в печени и препятствует его всасыванию в кишечнике. Данное лекарственное средство снижает литогенность желчи и повышает в ней содержание кислот. Оно улучшает активность липазы, панкреатическую и желудочную секрецию. Урсодезоксихолевая кислота имеет и гипогликемическое действие, стимулирует образование и отделение желчи, снижает в ней уровень холестерина.

Это лекарственное средство благоприятствует частичному или полному расщеплению холестериновых камней. Именно поэтому его используют все чаще. Соединяясь с холестерином, оно повышает растворимость его кристаллов, что действует разрушающе на желчные камни. УДКХ имеет иммуномодулирующее действие, которое заключается в повышении активности лимфоцитов, уменьшает экспрессию различных антигенов на мембранах гепатоцитов. Она влияет на число Т-лимфоцитов, сокращает количество эозинофилов.

УДКХ уменьшает концентрацию холестерина в желчи путем его дисперсии и перехода данного вещества в жидкокристаллическую фазу. Она влияет на энтерогепатическую циркуляцию солей желчи. В результате этого уменьшается реабсорбция в кишечнике эндогенных гидрофобных и токсичных соединений. Это лекарство имеет прямое гепатопротекторное и холеретическое действие. Урсодезоксихолевая кислота, отзывы о которой от специалистов в области гепатологии свидетельствуют о ее эффективности, способна уменьшать фиброз печени при ее жировом перерождении.

Применение

Урсодезоксихолевая кислота, применение которой осуществляется под наблюдением лечащего врача, назначается при таких патологических состояниях:

Наличии холестериновых камней, локализующихся в желчном пузыре или общем протоке;

Невозможности лечения эндоскопическим или хирургическим методом;

Хроническом, атипичном, остром и ;

Наличии холестериновых камней после механической и экстракорпоральной литотрипсии;

Токсических (лекарственных, алкогольных) поражениях печени;

Холангите склерозирующем;

Первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации;

Атрезии желчных путей;

Муковисцидозе;

Хроническом активном гепатите;

Холестазе при парентеральном питании;

Дискинезии желчных путей;

Билиарном диспептическом синдроме при дискинезии желчевыводящий путей и холецистопатии;

Хроническом описторхозе;

Врожденной атрезии желчевыводящих протоков;

Билиарном рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите.

Урсодезоксихолевая кислота (УДКХ) используется и для профилактики повреждений печени, вызванных приемом цитостатиков и гормональных контрацептивов. Ее назначают и при других болезнях, вызванных УДКХ назначается и для вспомогательного лечения при трансплантации печени или иных органов.

Противопоказания

Урсодезоксихолевая кислота, отзывы о которой по большей части положительные, имеет серьезные противопоказания. К ним относятся:

Воспалительные болезни желчного пузыря, кишечника и желчевыводящих протоков в острой фазе;

Рентгеноположительные желчные камни с высоким содержанием кальция;

Обструкция желчных путей;

Гиперчувствительность;

Цирроз печени в период декомпенсации;

Болезнь Крона;

Ярко выраженные нарушения в функционировании поджелудочной железы, печени и почек.

Ограничения использования

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой четко указывает на отсутствие строгих ограничений в ее применении, не назначается малышам до 3 лет в форме капсул. Для их лечения применяют суспензии, содержащие это лекарственное вещество. До сих пор специалистами не было проведено соответствующих исследований, направленных на определение холелитолитического эффекта этого вещества в зависимости от возраста ребенка. В то же время исследования, проведенные в отношении детей с наличием атрезии желчных протоков и некоторых заболеваний печени, не показали специфических педиатрических проблем.

Препараты, содержащие урсодезоксихолевую кислоту, назначаются беременным женщинам только тогда, когда предполагаемый эффект от терапии данным средством превышает потенциальный риск для будущего ребенка. При этом не стоит забывать о том, что полноценных научных исследований безопасности этого вещества для данной категории пациентов никто не проводил. Поскольку достоверно не известно, проникает ли УДКХ в грудное молоко, требуется осторожность в назначении этого препарата кормящим женщинам.

Побочные действия

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой указывает не только на ограничения в ее применении, но и на возможные побочные действия, может приводить к таким патологическим явлениям, как:

Запор, диарея;

Тошнота;

Усиление активности трансаминаз;

Боль в правом подреберье и эпигастральной области;

Аллергические реакции на коже (зуд, сыпь);

Кальцинирование камней.

Лечение первичного билиарного цирроза этим препаратом иногда приводит к тому, что у пациента наблюдается преходящая декомпенсация, исчезающая после отмены приема данного препарата.

Меры предосторожности

Для успешного литолиза холестериновых камней с помощью УДКХ нужно учитывать следующие условия:

Их размер не превышает 2 см;

Они не дают тени на рентгенограмме;

Желчный пузырь нормально функционирует;

Протоки сохраняют проходимость;

Пузырь заполнен камнями меньше, чем наполовину;

Общий желчный проток не содержит камней.

Какие еще ограничения в приеме имеет урсодезоксихолевая кислота? Инструкция к этому медицинскому препарату указывает на то, что при продолжительном лечении, которое превышает 1 месяц, необходимо регулярно (1 раз в 30 дней) проводить контроль печеночных трансаминаз, фосфатазы, билирубина, гамма-глутамилтрансферазы крови. Проведение таких анализов особенно важно в начальные 3 месяца терапии с использованием УДКХ. Эффективность лечения подтверждается раз в полгода рентгенологическим и ультразвуковым исследованием желчевыводящих. Для профилактики приступов рецидивов холелитиаза лечение продолжают и после полного растворения камней. Оно может длиться много месяцев.

Во время лечения УДКХ женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы предохранения от беременности. Это могут быть негормональные средства или контрацептивы с небольшим содержанием эстрогенов.

Форма выпуска и дозировка

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой дает подробное описания схем ее приема, выпускается в таких лекарственных формах:

Капсулы и таблетки по 150 и 250 мг;

Суспензия для детей.

Дозировка урсодезоксихолевой кислоты устанавливается строго индивидуально. Она зависит от тяжести состояния человека и его массы тела. Чаще всего ее назначают по 10-20 мг/кг в сутки. Эту дозу принимают за один раз, вечером. Длительность терапии напрямую зависит от показаний. Данное лекарство всасывается в тонком кишечнике, а спустя 3 часа в плазме крови отмечается его наивысшая концентрация. Постоянный прием медикаментов, содержащих урсодезоксихолевую кислоту, делает ее основной желчной кислотой в организме человека. Это вещество подвергается целому ряду превращений и в конечном результате выводится в виде метаболитов с калом и мочой.

Длительность терапии определяет лечащий врач. Она может быть разной в зависимости от вида заболевания. В некоторых особо тяжелых случаях прием препаратов УДКХ длится годами.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме УДКХ и "Циклоспорина" непредсказуемо увеличивается абсорбция последнего. При этом в плазме крови резко повышается концентрация данных лекарственных препаратов. В редких случаях приема УДКХ одновременно с препаратом "Ципрофлоксацин" концентрация последнего уменьшается.

Урсодезоксихолевая кислота выпускается под разными названиями. Такие средства различаются между собой вспомогательными веществами, входящими в их состав. Так, в продаже можно встретить следующие лекарственные препараты с урсодезоксихолевой кислотой:

Капсулы "Урсосан", назначаемые для терапии диффузных болезней печени, желчекаменной болезни, при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, первичном циррозе, лекарственных и токсических поражениях печени, холецистэктомии, алкогольной болезни, склерозирующем холангите, атрезии желчевыводящих путей, неалкогольном стеатогепатите. Урсодезоксихолевая кислота ("Урсосан") используется и для профилактики поражений печени.

Таблетки "Укрлив", которые принимают при печеночной недостаточности, хроническом гепатите, желчекаменной болезни.

Капсулы "Урсофальк", назначаемые при различных и печени, сопровождаемых холестазом, снижением некоторых функций печени, повышением уровня холестерина. К ним относятся: первичный билиарный цирроз и рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, гепатиты различной этиологии, холестериновые камни, муковисцидоз, различные поражениях печени, застой желчи. Этот препарат используют как профилактическое средство от поражения печени при приеме сильнодействующих лекарственных препаратов.

Таблетки "Урсодекс", которые принимают при билиарном циррозе без признаков декомпенсации и рефлюкс-гастрите. Их используют для растворения небольших холестериновых камней при нормальном функционировании желчного пузыря.

Капсулы "Урсодез", используемые для расщепления холестериновых камней, лечения рефлюкс-гастрита, для симптоматической терапии при первичном циррозе печени без признаков декомпенсации.

Капсулы "Урсолизин", назначаемые для растворения холестериновых камней и симптоматической терапии билиарного цирроза, холестероза желчного пузыря и рефлюкс-гастрита. Препарат используют в комплексной терапии для лечения пациентов с хроническим гепатитом и циррозом печени.

Капсулы "Холудексан", применяемые для лечения неосложненной желчекаменной болезни, хронического активного гепатита, алкогольных и токсических поражений печени, неалкогольного стеатогепатита, первичного билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, муковисцидоза, дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.

Капсулы "Урдокса", которые назначают при первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации, рефлюкс-гастрите. Препарат хорошо растворяет мелкие и средние холестериновые камни при сохранении нормальной функции желчного пузыря.

Капсулы "Урсором С", назначаемые при неосложненном холелитиазе, первичном циррозе печени, остром и хроническом гепатите, склерозирующем холангите, атрезии внутрипеченочных путей, рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, холестазе, при парентальном питании, дискинезии желчных путей, патологии печени, при муковисцидозе, жировом гепатозе, диспепсическом синдроме. Препарат применяют и для профилактики поражений печени при употреблении гормональных контрацептивов и цитостатиков, образования камней при ожирении.

Урсодезоксихолевая кислота, аналоги этого вещества принимаются только по назначению лечащего врача.

Инструкция по применению

Урсодезоксихолевая кислота 0,25 n50 капс инструкция по применению

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество:

Урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 72,80 мг

Кремния диоксид коллоидный безводный 1,60 мг

Магния стеарат 0,60 мг

Оболочка капсулы:

Титана диоксид (Е171) 1,92 мг

Желатин 94,08 мг

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин -3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового и сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Побочные действия

Боль в спине, эпигастральной области и правом подреберье, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запор, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции, редко (>0,01 % и <0,1 %) -кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, у-глутаминтрансферазы, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес. в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжить применение в течение по крайней мере 3 мес., для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Показания

Неосложненная желчекаменная болезнь (биллиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);

Хронические гепатиты различного генеза;

Токсические (в том числе лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Муковисцидоз;

Дискинезия желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Гиперчувствительность;

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Нефункционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

Обструкция желчевыводящих путей;

Эмпиема желчного пузыря;

Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Хотя урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют препарат у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность и лактация:

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Колестимарин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или алюминия оксид, снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата урсодезоксихолевой кислоты.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин и прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчекаменной брлезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг массы тела (2-5 капсул) непрерывно в течение длительного времени (от нескольких мес. до нескольких лет). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчекаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.

Для растворения холестериновых камней желчного пузыря рекомендуемая доза урсодезоксихолевой кислоты составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Масса тела

Суточная доза

500 мг (2 капсулы)

750 мг (3 капсулы)

1000 мг (4 капсулы)

Свыше 100 кг

1250 мг (5 капсул)

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите: по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости до 2-х лет.

При холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза, рекомендуемая доза -250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких мес.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей: суточная доза по 10-15 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Курс лечения - 6-12 мес. и более.

При первичном билиарном циррозе: по 10-15 мг/кг/сут (при необходимости до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

Масса тела

Суточная доза

750 мг (3 капсулы)

1 капсула

1000 мг (4 капсулы)

1 капсула

2 капсулы

1250 мг (5 капсул)

1 капсула

2 капсулы

1500 мг (6 капсул)

2 капсулы

Свыше 100 кг

1750 мг (7 капсул)

2 капсулы

3 капсулы

При первичном склерозирующем холангите: по 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите: по 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе: по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 3-х лет препарат назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.